Patent Name:一種具有還原性響應(yīng)的阿霉素聚前藥納米膠束及其制備方法和應(yīng)用
Patent Number:2020100699187
Place of Registration:中國(guó)
Type:機(jī)械
Class:機(jī)械
Contacts:溫建梅
Contact Information:020-38743199
Patent Profile:
當(dāng)前權(quán)利人:華南師范大學(xué)
本發(fā)明屬于可降解醫(yī)用高分子合成,抗癌藥物綴合物設(shè)計(jì)制備領(lǐng)域,公開(kāi)了一種具有還原性響應(yīng)的阿霉素聚前藥納米膠束及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明采用甲基丙烯酸羥乙酯和4, 4'?二硫代二丁酸為基本原料,對(duì)阿霉素的氨基進(jìn)行改性,引入二硫鍵基元,制備一類含有二硫鍵還原性響應(yīng)的阿霉素前藥單體DOXM,采用RAFT制備了聚前藥兩親性分子PDMA?b?PDOXM。PDMA?b?PDOXM具有很高的載藥量,并提高了藥物的水溶性和穩(wěn)定性。其中的二硫鍵使得藥物載體到達(dá)腫瘤靶向部位之后響應(yīng)腫瘤細(xì)胞還原性微環(huán)境,釋放出小分子原藥阿霉素,這不僅降低了藥物毒性,還能在腫瘤細(xì)胞內(nèi)智能釋放抗癌藥物。